LX-039 de Luoxin Pharmaceutical: Datos del estudio clínico de fase I presentados en ESMO 2023

– LX-039 (medicamento antitumoral innovador) de Luoxin Pharmaceutical: Datos del estudio clínico de fase I presentados en ESMO 2023

SHANGHAI, 23 de octubre de 2023 /PRNewswire/ — Del 20 al 24 de octubre se celebró en Madrid (España) el Congreso ESMO 2023. LX-039, un innovador fármaco antitumoral desarrollado por Luoxin Pharmaceuticals Group Stock Co., Ltd. (Luoxin Pharmaceutical), fue seleccionado para su presentación en forma de póster en el Congreso Anual ESMO 2023.

ESMO es uno de los congresos de oncología más influyentes a nivel mundial, que atrae cada año a más de 30.000 profesionales de más de 150 países y regiones. El Congreso cubre la investigación básica, la investigación traslacional y los últimos avances en estudios clínicos, proporcionando una plataforma de intercambio en diagnóstico clínico, tratamiento y discusiones académicas.

LX-039 es un innovador degradador selectivo de receptores estrogénicos (SERD) de administración oral. El objetivo del estudio de fase I de escalada de dosis y expansión era explorar los perfiles de seguridad, tolerabilidad, eficacia, farmacocinética (PK) y farmacodinámica (PD) de LX-039 en pacientes posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado ER+ y HER2- que han fracasado en la terapia endocrina. El estudio fue dirigido por el profesor Hu Xichun, del Centro Oncológico de Shanghai de la Universidad de Fudan.

En un diseño 3+3, el ensayo evaluó la seguridad y tolerabilidad desde una dosis diaria de 50 mg hasta 1200 mg, con dos grupos de dosis seleccionados para la expansión. Para el estudio de la PD se utilizaron imágenes PET/CT de [¹⁸F] Fluoroestradiol. Los 44 sujetos reclutados se habían sometido previamente a múltiples líneas de terapia endocrina. En concreto, el 72,7% había recibido terapia de segunda línea o superior. Más de la mitad habían sido tratados con fulvestrant, un medicamento utilizado habitualmente para el cáncer de mama con receptores hormonales positivos. Además, más del 50% había recibido quimioterapia avanzada y el 40,9% había sido tratado con inhibidores CDK4/6.

En este estudio no se alcanzó la dosis máxima tolerada (DMT). La mayoría de los acontecimientos adversos se calificaron de leves a moderados (grado 1-2). La exposición de LX-039 aumentó junto con el aumento de la dosis, y no se produjo una acumulación evidente tras dosis múltiples. Se observa inhibición de la vía ER en todos los sujetos participantes en la exploración de la PD. Cuatro sujetos lograron una respuesta parcial, con una tasa de respuesta objetiva del 10,8% y una tasa de beneficio clínico a las 24 semanas del 40%. LX-039 demuestra buena tolerabilidad y propiedades PK/PD en cáncer de mama avanzado ER+ y HER2- y muestra actividad antitumoral preliminar. Estos alentadores resultados sugieren que LX-039 tiene un gran potencial para seguir desarrollándose. En consecuencia, se está planificando un estudio de fase II.

Alrededor del 75% de los casos de cáncer de mama se clasifican como ER+. Este subtipo de cáncer de mama depende de la vía de señalización del estrógeno para su crecimiento y progresión. El principal enfoque terapéutico para el cáncer de mama ER+ consiste en inhibir la vía de señalización del estrógeno mediante diversos métodos. En particular, fármacos como tamoxifeno y fulvestrant se han utilizado en entornos clínicos para actuar sobre la vía ER. Sin embargo, la resistencia a tamoxifeno y el incumplimiento del tratamiento con fulvestrant han generado necesidades clínicas no cubiertas.

LX-039, un degradador selectivo de ER (SERD) de administración oral desarrollado por Louxin Pharmaceutical, se centra específicamente en la modulación de la vía de señalización del estrógeno. Antagoniza las acciones de ER y promueve su ubiquitinación y degradación en las células del cáncer de mama, reduciendo la expresión ER. El LX-039 ofrece ventajas terapéuticas únicas en comparación con los moduladores selectivos de ER y los inhibidores de la aromatasa. Además, su formulación oral mejora la comodidad y el cumplimiento terapéutico de las pacientes, ya que elimina la necesidad de inyecciones. Actualmente no existen en el mercado medicamentos orales con un mecanismo de acción similar al del LX-039.

Referencias:

1. Wang Y, Ayres K L, Goldman D A, et al. ¹⁸F-fluoroestradiol PET/CT measurement of estrogen receptor suppression during a phase I trial of the novel estrogen receptor-targeted therapeutic GDC-0810: using an imaging biomarker to guide drug dosage in subsequent trials[J]. Clinical Cancer Research, 2017, 23(12): 3053-3060.
2. Patel H K, Bihani T. Selective estrogen receptor modulators (SERMs) and selective estrogen receptor degraders (SERDs) in cancer treatment[J]. Pharmacology & therapeutics, 2018, 186: 1-24.

Acerca de Luoxin Pharma

Luoxin Pharmaceutical Group Stock Co., Ltd. (“Luoxin Pharma”, stock code: 002793.SZ ) se fundó en 1988. Con la misión de “Fuente de salud”, Luoxin Pharma insiste en la innovación de la ciencia y la tecnología, se centra en las necesidades médicas no cubiertas en GI, respiratorio y oncología, etc., y se dedica a llevar más medicina innovadora a los pacientes de todo el mundo.

Luoxin Pharma cuenta con una cartera de productos rica y competitiva, y los productos estrella se sitúan a la cabeza en GI y respiratorio. Muchos de sus productos han sido incluidos en importantes proyectos científicos y tecnológicos, como el Plan Nacional de Nuevos Productos, el Plan Nacional de Antorchas y el Plan Nacional de I+D de Nuevos Medicamentos. Además, Luoxin Pharma ha sido clasificada entre las 100 mejores empresas farmacéuticas chinas desde 2006 y entre las mejores empresas de I+D farmacéutica chinas desde 2011, y ha sido reconocida como empresa clave de alta tecnología del Estado, empresa modelo de innovación tecnológica del Estado, empresa modelo de calidad industrial nacional, y múltiples logros de investigación científica fueron galardonados con el 2º premio al Progreso Científico y Tecnológico del Estado.

Para más información, visite www.luoxin.cn.

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